Bisoprolol
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系统(IUPAC)命名名称
(RS)-14-[(2-isopropoxyethoxy)methyl]phenoxy
3-(isopropylamino)propan-2-ol
临床数据
商品名 Concor
Drugs.com Monograph
MedlinePlus a693024
医疗法规
  • US FDA: Bisoprolol
妊娠分级
  • AU: C
  • US: C (不排除有风险的可能)
给药途径 oral
合法状态
合法状态
  • 处方药(-only)
药代动力学数据
生物利用度 >90%
蛋白结合度 30%[1]
代谢 50% Hepatic
生物半衰期 10–12 hours[2]
识别信息
CAS注册号66722-44-9 ✓
ATC代码 C07AB07
PubChem CID 2405
DrugBank DB00612 ✓
ChemSpider 2312 ✓
UNII Y41JS2NL6U ✓
KEGG D02342 ✓
ChEBI CHEBI:3127 ✓
ChEMBL英语ChEMBL CHEMBL645 ✓
化学信息
化学式 C18H31NO4
摩尔质量 325.443 g/mol

毕索洛尔(Bisoprolol,商品名:Concor)是一种Beta受体阻滞剂(beta-blocker),它可以有选择性的通过阻断肾上腺素(adrenalin)与beta-1受体的连接来发挥作用,而不对beta-2受体产生影响。由于beta-1受体直接对心脏产生作用,故此药被分类为cardioselective beta-blockers(只对心脏产生作用的beta受体阻滞剂)[3]

此药通常用于暂时降低患者血压,但请注意,此药只能暂时降低患者血压,并无治愈高血压的作用。

作用原理

在中国大陆销售的富马酸比索洛尔片

肾上腺素(adrenalin)是一种肾上腺(suprarenal gland)中部分泌的荷尔蒙(hormone),兴奋beta-1受体后:加快心跳,升高血糖,有助于甘油三酸酯分解(将甘油三酸酯分解为脂肪酸(fat acid)和甘油(glycerol)),收缩动脉血管直径,升高血压,扩张支气管直径等。

而Bisoprolol的作用则是阻断肾上腺素beta-1受体的作用,即它对人体的作用正好与肾上腺素相反,如:减慢心跳,舒张动脉血管直径,降低血压,收缩冠状动脉直径,减慢甘油三酸酯分解,降低血糖。如使用过量,可导致心跳过慢,血压过低,血糖过低,甘油三酸酯过多等等后果。

针对症状

以下情况禁止使用此药

副作用

经常发生

  • 血液循环系统:身体发冷,指尖或手指、脚趾发麻。如果患者跛脚,跛脚症状可能加重。
  • 神经系统:感觉无力、疲惫、发晕。(通常会轻微的发生在疗程开始的前两个星期,然后会消失)
  • 消化系统:恶心、呕吐、腹痛、腹泻便秘

偶尔发生

  • 肌肉虚弱、痉挛、无力。
  • 血液循环系统:心跳过慢,低血压,加重心脏不足。(尤其是过量使用此药时发生)
  • 神经系统:抑郁失眠或睡眠不规律。
  • 呼吸系统:患有哮喘的患者不建议使用此药。

罕见

注解

  1. ^ Bühring KU, Sailer H, Faro HP, Leopold G, Pabst J, Garbe A. Pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol-14C in three animal species and in humans. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S21–8. PMID 2439794. 
  2. ^ Leopold G. Balanced pharmacokinetics and metabolism of bisoprolol. J. Cardiovasc. Pharmacol. 1986,. 8 Suppl 11: S16–20. PMID 2439789. 
  3. ^ 根据文献记载(Journal of cardiovascular pharmacology 1986;8(Suppl 11):2-15.):Bisoprolol 为高度beta-1选择性阻断剂,对beta-2则几乎无影响作用,而且对于心血管有作用的肾上腺受体为beta-1,所以药剂学研究方向也应为beta-1受体阻断的制剂相关方向