硫唑嘌呤(Azathioprine)是嘌呤类似物免疫抑制剂。它可以用于预防器官移植的排斥,还有一系列的自体免疫性疾病,包括类风湿性关节炎天疱疮、发炎性肠病,像是克隆氏症溃疡性结肠炎多发性硬化症 、自体免抑性肝炎、过敏性皮肤炎重症肌无力和其他相关疾病。

历史源流

首位将硫唑嘌呤 (Azathioprine) 带入临床应用的人是英国器官移植的先驱 Roy Yorke Calne英语Roy Yorke Calne。他在 彼得·梅达沃格特鲁德·B·埃利恩 发现组织跟器官移植之排斥反应的免疫基础后,曾试验以 6-mercaptopurine 作为肾脏及心脏的移植用的免疫抑制剂。而在硫唑嘌呤被发现后,由于毒性较 6-mercaptopurine 小,Calne 便开始采用此药物作为替代药品。直到1978年cyclosporine 出现以前,硫唑嘌呤跟类固醇的并用一直是抗器官移植用药的标准;且 cyclosporine 也同样是由 Calne 所引进临床使用。

作用机转

硫唑嘌呤为前体药物,本身是个合成性嘌呤抑制剂,口服之后会代谢成。6-mercaptopurine 会抑制DNA的合成而终止细胞生长,特别是生长快速的淋巴细胞。硫唑嘌呤 可以单独使用于特定的自体免疫疾病或者跟其它的免疫抑制剂合并使用于器官移植。[1]

副作用

立即或短期副作用

副作用并不常见。副作用有恶心、疲劳、掉发、红疹。因为硫唑嘌呤有骨髓抑制的副作用,所以病患有可能会被感染。急性胰脏炎也有可能发生,特别是病人伴随有克隆氏症[2]

长期副作用(癌症)

硫唑嘌呤被视为是致癌物的一种。"[3]

参考资料

  1. ^ "Azathioprine: Old drug, new actions",Journal of Clinical Investigation 111 (8): 1122–1124.。
  2. ^ Alimentary Pharmacology & Therapeutics,Weersma, R. K., Peters, F. T. M., Oostenbrug, L. E., van den Berg, A. P., van Haastert, M., Ploeg, R. J., Posthumus, M. D., Homan van der Heide, J. J., Jansen, P. L. M. and van Dullemen, H. M. (October 2004). "Increased incidence of Azathioprine-induced pancreatitis in Crohn's disease compared with other diseases"20 (8): 843–850.。
  3. ^ National Toxicology Program. Report On Carcinogens – Twelfth Edition – 2011 (PDF). National Toxicology Program. 10 June 2011 [June 20, 2012]. (原始内容存档 (PDF)于16 July 2012). 

外部链接(英文)

  • Imuran(葛兰素史克公司药物说明书)
  • Azasan(生产厂商网站资料)
  • Medline Plus上硫唑嘌呤的资料
  • 美国国家医学图书馆:药物资料介绍——硫唑嘌呤